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- 精選 抗精神病藥物治療陽性癥狀機(jī)制比較和選藥參考
1.機(jī)制比較:氯氮平阻斷D2受體、α1受體、激動M4受體、谷氨酸受體(短期)和γ-氨基丁酸A受體,經(jīng)5條途徑治療陽性癥狀;奧氮平阻斷D2受體、α1受體、激動谷氨酸受體和擬γ-氨基丁酸A受體,經(jīng)4條途徑治療陽性癥狀,故氯氮平治療陽性癥狀的功效優(yōu)于奧氮平;利培酮、齊拉西酮和喹硫平則阻斷D2受體和α1受體,經(jīng)2條途徑治療陽性癥狀,故奧氮平治療陽性癥狀的功效優(yōu)于這3種藥物,阻斷D2受體由強(qiáng)到弱依次為利培酮>齊拉西酮>喹硫平,阻斷α1受體由強(qiáng)到弱依次為利培酮>喹硫平>齊拉西酮,阻斷D2受體對治療陽性癥狀比阻斷α1受體重要得多,故治療陽性癥狀的療效利培酮>齊拉西酮>喹硫平,阿立哌唑僅通過部分阻斷D2受體治療陽性癥狀,但占領(lǐng)D2受體率很高,故治療陽性癥狀效果約等于喹硫平。所以臨床經(jīng)驗表明,治療陽性癥狀的效果是:氯氮平>奧氮平>利培酮>齊拉西酮>喹硫平≈阿立哌唑。⒉選藥參考:由于利培酮治療陽性癥狀的效果與奮乃靜等效,如果僅有陽性癥狀,又不伴行為紊亂,可首選奮乃靜;如伴明顯行為紊亂,可首選氯丙嗪;又不肯服藥,可首選維思通口服液,等自知力恢復(fù)并肯服藥時,改為維思通片劑,當(dāng)陽性癥狀為主而陰性癥狀或認(rèn)知障礙為次時,可首選利培酮片劑,無效可改為奧氮平,再無效可改為氯氮平。氯氮平不良反應(yīng)較大不首選,齊拉西酮和奧氮平較貴不首選,喹硫平和阿立哌唑較弱不首選。⒊治療劑量:抗D2受體的強(qiáng)度由強(qiáng)到弱依次為氟奮乃靜、利培酮、氟哌啶醇、奧氮平、氯丙嗪、甲硫噠嗪、喹硫平和氯氮平,故這些藥物的治療量總趨勢是由低到高,由于非典型抗精神病藥是多受體作用,均應(yīng)與典型抗精神病藥分開比較。典型抗精神病藥治療量依次為氟奮乃靜(5~20mg/d)、氟哌啶醇(5~20mg/d)、氯丙嗪(300~1000mg/d)和甲硫噠嗪(600~1000mg/d),非典型抗精神病藥治療量依次為利培酮(2~8mg/d)、奧氮平(10~30mg/d)、喹硫平(300~800mg/d)和氯氮平(150~600mg/d),其中氯氮平的受體作用(這里主要是指治療機(jī)制)比喹硫平多,故治療量反比喹硫平為低。
王育紅? 主任醫(yī)師? 清遠(yuǎn)市人民醫(yī)院? 精神科226人已讀 - 精選 非典型抗精神病藥物治療雙相障礙-躁狂相的選藥參考
1.德克薩斯貫徹藥物治療的規(guī)則系統(tǒng)推薦:治療雙相Ⅰ型障礙的一線藥物為碳酸鋰、丙戊酸鈉、拉莫三嗪和奧氮平,二線藥物為阿立哌唑。2.首發(fā)性急性躁狂和輕躁狂用碳酸鋰聯(lián)合氯丙嗪就已足夠,如果病人有低血壓或心肝疾病,可換為碳酸鋰聯(lián)合氟哌啶醇,仍難控制,添加丙戊酸鈉,仍難控制,典型抗精神病藥改為奧氮平或氯氮平,其中奧氮平價格昂貴,氯氮平不良反應(yīng)大,不要輕易使用。3.如果是雙相Ⅱ型障礙或快速循環(huán)性雙相障礙,典型抗精神病藥可改為非典型抗精神病藥,以防止或推遲躁狂轉(zhuǎn)抑郁,利培酮價位適中,療效確切,可首選;齊拉西酮價位較高,臨床經(jīng)驗正在積累中,奧氮平價位最高,療效最好,利培酮無效或估計無效時可選,喹硫平和阿立哌唑抗躁狂效果弱,不宜首選。
王育紅? 主任醫(yī)師? 清遠(yuǎn)市人民醫(yī)院? 精神科177人已讀 - 精選 非典型抗精神病藥物治療雙相障礙-躁狂發(fā)作藥理學(xué)差異性
1.氯氮平和奧氮平阻斷多巴胺D2受體、去甲腎上腺素α1受體、組胺H1受體和擬γ-氨基丁酸A受體,經(jīng)4條途徑抗躁狂,故效果好,其中奧氮平比氯氮平安全,增量快,起效快,故效果更好。2.利培酮、喹硫平和齊拉西酮阻斷D2、α2和H1受體,經(jīng)3條途徑抗躁狂,故效果稍次,其中阻斷D2受體由強(qiáng)到弱依次為利培酮>齊拉西酮>喹硫平,從這一角度看,3藥中抗躁狂效果利培酮最好,喹硫平最差;阻斷α1受體由強(qiáng)到弱依次為利培酮>喹硫平>齊拉西酮,從這一角度看,抗躁狂效果利培酮最好,齊拉西酮最差;阻斷H1受體由強(qiáng)到弱依次為喹硫平>利培酮>齊拉西酮,從這一角度看,抗躁狂效果喹硫平最好,齊拉西酮最差。鑒于躁狂與多巴胺和去甲腎上腺素能增高相關(guān)聯(lián),故抗躁狂應(yīng)以阻斷D2和α1受體為主,故利培酮抗躁狂效果比齊拉西酮和喹硫平效果好,齊拉西酮阻斷D2受體強(qiáng)于喹硫平,喹硫平阻斷α1和H1受體強(qiáng)于齊拉西酮,抗躁狂效應(yīng)孰強(qiáng)孰弱未見分曉。3.阿立哌唑僅部分阻斷D2受體,僅經(jīng)此徑抗躁狂,效應(yīng)可能最差。
王育紅? 主任醫(yī)師? 清遠(yuǎn)市人民醫(yī)院? 精神科187人已讀
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